100701-药物化学
070303-有机化学

药物化学，有机化学

2005-09--2010-03   华东理工大学   博士

   

2018-10~现在, 中国科学院上海药物研究所, 研究员
2012-11~2018-09,中国科学院上海药物研究所, 副研究员
2012-07~2012-10,中国科学院上海药物研究所, 助理研究员
2010-06~2012-06,中国科学院上海药物研究所, 博士后
2005-09~2010-03,华东理工大学, 博士

药物化学

   

（1） 中国科学院青年创新促进会会员, , 其他, 2017
（2） 赛诺菲•安万特-中国科学院上海生命科学研究院优秀青年人才奖, 其他, 2016
（3） 一类新药“雷腾舒”（LLDT-8）的重要中间体雷酚内酯甲醚的合成, 二等奖, 市地级, 2012

（ 1 ） 抑制SHP2活性的杂环化合物、其制备方法及用途(PCT), 2022, 第 6 作者, 专利号: WO2022237367A1

（ 2 ） 三氮唑并嘧啶衍生物、其药物组合物及用途, 2022, 第 4 作者, 专利号: CN115028631A

（ 3 ） 抑制SHP2活性的杂环化合物、其制备方法及用途, 2022, 第 6 作者, 专利号: CN114716448A

（ 4 ） 甲状腺素受体β 选择性激动剂化合物、其药物组合物和用途(PCT), 2022, 第 3 作者, 专利号: WO2022127699A1

（ 5 ） 甲状腺素受体β 选择性激动剂化合物、其药物组合物和用途, 2022, 第 3 作者, 专利号: CN114634486A

（ 6 ） 一种治疗血栓性疾病的化合物, 2022, 第 7 作者, 专利号: CN113968855A

（ 7 ） 一种干扰整合素β3/Src相互作用的化合物的用途, 2022, 第 12 作者, 专利号: CN113967210A

（ 8 ） 抑制RIP1激酶的杂环酰胺及其用途(日本), 2021, 第 6 作者, 专利号: JP2021535190A

（ 9 ） 抑制RIP1激酶的杂环酰胺及其用途(美国), 2021, 第 6 作者, 专利号: US20210371430A1

（ 10 ） 组蛋白乙酰转移酶(HAT)抑制剂及其用途(日本), 2021, 第 4 作者, 专利号: JP2021522317A

（ 11 ） 一种杂环化合物及其用途, 2021, 第 5 作者, 专利号: CN112940004A

（ 12 ） 三氮唑并嘧啶、三氮唑并吡啶化合物及其组合物用于治疗PRC2 介导的疾病(日本), 2020, 第 3 作者, 专利号: JP2020535215A

（ 13 ） 乙烯基磺酰胺或乙烯基酰胺类化合物及其制备方法和用途, 2020, 第 6 作者, 专利号: CN112010789A

（ 14 ） 溴结构域抑制剂化合物及其用途(美国), 2020, 第 4 作者, 专利号: US20200354371A1

（ 15 ） 三氮唑并嘧啶、三氮唑并吡啶化合物及其组合物用于治疗PRC2 介导的疾病(美国), 2020, 第 3 作者, 专利号: US20200261459A1

（ 16 ） 一类杂环化合物，其制备及用途, 2020, 第 4 作者, 专利号: CN111377934A

（ 17 ） 抑制RIP1激酶的杂环酰胺及其用途, 2020, 第 6 作者, 专利号: CN111138448A

（ 18 ） 组蛋白乙酰转移酶（HAT）抑制剂及其用途, 2019, 第 4 作者, 专利号: CN110386927A

（ 19 ） 一种三氮唑并嘧啶衍生化合物、包含其的药物组合物及其用途, 2019, 第 3 作者, 专利号: CN110156787A

（ 20 ） 溴结构域抑制剂化合物及其用途, 2019, 第 4 作者, 专利号: CN110041333A

（ 21 ） 三氮唑并嘧啶、三氮唑并吡啶化合物及其组合物用于治疗PRC2介导的疾病, 2019, 第 3 作者, 专利号: CN109843890A

（ 22 ） 三氮唑并嘧啶、三氮唑并吡啶化合物及其组合物用于治疗PRC2介导的疾病, 2019, 第 3 作者, 专利号: CN109575013A

（ 23 ） 1,4‑双取代‑1,2,3,6‑四氢吡啶类化合物、其制备方法、药物组合物及其应用, 2018, 第 2 作者, 专利号: CN107602446A

（ 24 ） 咯哌丁胺衍生物及其在制备治疗混合谱系白血病的药物中的应用, 2018, 第 2 作者, 专利号: CN107602445A

（ 25 ） 5α-6-酮-胆甾烷类似物及其应用, 2013, 第 4 作者, 专利号: CN103333216A

（ 26 ） N-取代含氟苯基-14β-氨甲基表雷公藤内酯醇衍生物及其制备方法和用途, 2012, 第 5 作者, 专利号: CN102443040A

（ 27 ） N-取代-14β-氨甲基表雷公藤内酯醇衍生物及其制备方法和用途, 2012, 第 5 作者, 专利号: CN102443043A

（ 28 ） N-取代含甲氧基苯基-14β-氨甲基表雷公藤内酯醇衍生物及其制备方法和用途, 2012, 第 5 作者, 专利号: CN102443042A

（ 29 ） N-取代含甲基苯基-14β-氨甲基表雷公藤内酯醇衍生物及其制备方法和用途, 2012, 第 5 作者, 专利号: CN102443041A

（ 30 ） N-取代含酯基苯基-14β-氨甲基表雷公藤内酯醇衍生物及其制备方法和用途, 2012, 第 5 作者, 专利号: CN102443044A

（ 31 ） N-取代氨基苯基-14β-氨甲基表雷公藤内酯醇衍生物及其制备方法和用途, 2012, 第 5 作者, 专利号: CN102443039A

（ 32 ） N-取代苯基-14β-氨甲基表雷公藤内酯醇衍生物及其制备方法和用途, 2012, 第 5 作者, 专利号: CN102443045A

（ 33 ） 新型松香烷型二萜衍生物、其制备方法和应用, 2011, 第 5 作者, 专利号: CN102286065A

   

（1） Cyclization strategy leads to highly potent Bromodomain and extra-terminal (BET) Bromodomain inhibitors for the treatment of acute liver injury, EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2023, 第 5 作者
（2） Discovery of Highly Potent and Selective Thyroid Hormone Receptor β Agonists for the Treatment of Nonalcoholic Steatohepatitis, Journal of Medicinal Chemistry, 2023, 通讯作者
（3） Rh(III)-catalyzed twofold unsymmetrical C-H alkenylation-annulation/amidation reaction enabled delivery of diverse furoquinazolinones, TETRAHEDRON LETTERS, 2022, 通讯作者
（4） Discovery of a Potent and Selective Degrader for USP7, ANGEWANDTE CHEMIE-INTERNATIONAL EDITION, 2022, 第 9 作者
（5） Rhodium(III)-Catalyzed Asymmetric 1,2-Carboamidation of Alkenes Enables Access to Chiral 2,3-Dihydro-3-benzofuranmethanamides, ORGANIC LETTERS, 2022, 通讯作者
（6） Discovery of novel Thieno2,3-dimidazole derivatives as agonists of human STING for antitumor immunotherapy using systemic administration, EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2022, 第 7 作者
（7） Rh(III)-catalyzed selective C7-H functionalization of indolines with 1,3-enynes enables access to six-membered 1,7-fused indolines, TETRAHEDRON LETTERS, 2021, 第 3 作者
（8） Rhodium-Catalyzed Twofold Unsymmetrical C-H Alkenylation-Annulation/Thiolation Reaction To Access Thiobenzofurans, ORGANIC LETTERS, 2021, 通讯作者
（9） Discovery of thalidomide-based PROTAC small molecules as the highly efficient SHP2 degraders, EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2021, 其他（合作组作者）
（10） Design, synthesis and biological evaluation of a novel spiro oxazolidinedione as potent p300/CBP HAT inhibitor for the treatment of ovarian cancer, BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY, 2021, 通讯作者
（11） P300/CBP inhibition sensitizes mantle cell lymphoma to PI3K delta inhibitor idelalisib, ACTA PHARMACOLOGICA SINICA, 2021, 第 13 作者
（12） Rh(iii)-catalyzed tandem annulative redox-neutral arylation/amidation of aromatic tethered alkenes, CHEMICAL SCIENCE, 2020, 第 3 作者
（13） Discovery of 8-Methyl-pyrrolo1,2-apyrazin-1(2H)-one Derivatives as Highly Potent and Selective Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Bromodomain Inhibitors, JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2020, 第 3 作者
（14） 雷公藤红素药理作用及结构修饰研究进展, Recent advances of pharmacological activities and structural modifications of celastrol, 中国药物化学杂志, 2020, 第 2 作者
（15） RUTHENIUM(II)-CATALYZED REGIOSELECTIVE C-H HYDROXYMETHYLATION OF N-ARYL-AZAINDOLES WITH PARAFORMALDEHYDE, HETEROCYCLES, 2020, 第 3 作者
（16） Ruthenium(II)-Catalyzed Regioselective Ortho C-H Allenylation of Electron-Rich Aniline and Phenol Derivatives, JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, 2020, 第 5 作者
（17） Discovery of Highly Potent, Selective, and Orally Efficacious p300/CBP Histone Acetyltransferases Inhibitors, JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2020, 第 1 作者
（18） Ru(II)-catalyzed regioselective C-7 hydroxymethylation of indolines with formaldehyde, TETRAHEDRON LETTERS, 2019, 第 4 作者
（19） Discovery and biological evaluation of vinylsulfonamide derivatives as highly potent, covalent TEAD autopalmitoylation inhibitors, EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2019, 第 17 作者
（20） p300/CBP inhibitor A-485 alleviates acute liver injury by regulating macrophage activation and polarization, THERANOSTICS, 2019, 第 8 作者
（21） Rh(III)-catalyzed Redox-Neutral Unsymmetrical C-H Alkylation and Amidation Reactions of N-Phenoxyacetamides, J. Am. Chem. Soc, 2018, 
（22） Rh(III)-Catalyzed Redox-Neutral Unsymmetrical C-H Alkylation and Amidation Reactions of &ITN&IT-Phenoxyacetamides, JOURNAL OF THE AMERICAN CHEMICAL SOCIETY, 2018, 第 3 作者
（23） Experimental and theoretical studies on rhodium-catalyzed direct CsbndH benzoxylation reaction, TETRAHEDRON LETTERS, 2018, 第 5 作者
（24） Rhodium-Catalyzed C-H Functionalization of Indoles with Diazo Compounds: Synthesis of Structurally Diverse 2,3-Fused Indoles, ADVANCEDSYNTHESISCATALYSIS, 2018, 通讯作者
（25） A Rh(III)-catalyzed redox-neutral C-H alkylation reaction with allylic alcohols by using a traceless oxidizing directing group, ORGANIC CHEMISTRY FRONTIERS, 2018, 第 3 作者
（26） Discovery and biological evaluation of thiobarbituric derivatives as potent p300/CBP inhibitors, BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY, 2018, 第 17 作者
（27） Experimental and theoretical studies on rhodium-catalyzed direct C-H benzoxylation reaction, TETRAHEDRON LETTERS, 2018, 通讯作者
（28） Discovery and optimization of selective inhibitors of protein arginine methyltransferase 5 by docking-based virtual screening, ORGANIC & BIOMOLECULAR CHEMISTRY, 2017, 第 10 作者
（29） Rhodium(iii)-catalyzed alkylation of primary C(sp(3))-H bonds with α-diazocarbonyl compounds., 2016, 第 2 作者
（30） 去氢表雄酮衍生物的合成及其抑制神经炎症活性研究, 中国药物化学杂志, 2016, 第 5 作者
（31） Rhodium(iii)-catalyzed alkyllation of primary c(sp(3))-h bonds with alpha-diazocarbonyl compounds, CHEMICAL COMMUNICATIONS, 2016, 第 2 作者
（32） Identification of novel small-molecule inhibitors targeting menin-MLL interaction, repurposing the antidiarrheals loperamide, Org. Biomol. Chem., 2016, 通讯作者
（33） Identification of novel small-molecule inhibitors targeting menin-MLL interaction, repurposing the antidiarrheal loperamide, ORGANIC & BIOMOLECULAR CHEMISTRY, 2016, 第 14 作者
（34） Redox-Neutral Rhodium-Catalyzed C-H Functionalization of Arylamine N-Oxides with Diazo Compounds: Primary C(sp(3))-H/C(sp(2))-H Activation and Oxygen-Atom Transfer, ANGEWANDTE CHEMIE-INTERNATIONAL EDITION, 2015, 第 3 作者
（35） Ir-III-Catalyzed Direct C-7 Amidation of Indolines with Sulfonyl, Acyl, and Aryl Azides at Room Temperature, EUROPEAN JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, 2015, 第 2 作者
（36） Iridium(III)-Catalyzed C-7 Selective C-H Alkynylation of Indolines at Room Temperature, JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, 2015, 第 2 作者
（37） Rh(III)- or Ir(III)-catalyzed ynone synthesis from aldehydes via chelation-assisted C-H bond activation, CHEMICAL COMMUNICATIONS, 2015, 通讯作者
（38） A 4+1 Cyclative Capture Approach to 3H-Indole-N-oxides at Room Temperature by Rhodium(III)-Catalyzed C-H Activation, ANGEWANDTE CHEMIE-INTERNATIONAL EDITION, 2015, 第 1 作者
（39） Rhodium-Catalyzed Redox-Neutral C-H Functionalization of Arylamine N-Oxides with Diazo Compounds: Primary C(sp3)-H/C(sp2)-H Activation and Oxygen Atom Transfer., Angew.Chem. Int. Ed., 2015, 
（40） Access to Six- and Seven-Membered 1,7-Fused Indolines via Rh(III)-Catalyzed Redox-Neutral C7-Selective C-H Functionalization of Indolines with Alkynes and Alkenes, JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, 2015, 第 5 作者
（41） Rh(III)-Catalyzed C-H Amidation with N-Hydroxycarbamates: A New Entry to N-Carbamate-Protected Arylamines, ORGANIC LETTERS, 2014, 第 3 作者
（42） Rhodium-Catalyzed Directed Sulfenylation of Arene C-H Bonds, CHEMISTRY-A EUROPEAN JOURNAL, 2014, 第 1 作者
（43） Copper(I)-Catalyzed Aryl or Vinyl Addition to Electron-Deficient Alkenes Cascaded by Cationic Cyclization, ORGANIC LETTERS, 2014, 第 3 作者
（44） Rhodium- Catalyzed Direct Amination of Arenes with Nitrosobenzenes: A New Route to Diarylamines, CHEMISTRY-A EUROPEAN JOURNAL, 2014, 第 2 作者
（45） Rh(III)-Catalyzed Intramolecular Redox-Neutral or Oxidative Cyclization of Alkynes: Short, Efficient Synthesis of 3,4-Fused Indole Skeletons, ORGANIC LETTERS, 2014, 第 2 作者
（46） Rh(III)- and Ir(III)-Catalyzed C7-Alkylation of Indolines with Diazo Compounds., Chem. Eur. J., 2014, 
（47） Synthesis of 5 alpha-cholestan-6-one derivatives and their inhibitory activities of NO production in activated microglia: Discovery of a novel neuroinflammation inhibitor, BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, 2014, 第 1 作者
（48） Rhodium(III)-Catalyzed Intramolecular Redox-Neutral Annulation of Tethered Alkynes: Formal Total Synthesis of (+/-)-Goniomitine, CHEMISTRY-A EUROPEAN JOURNAL, 2014, 第 3 作者
（49） Rhodium-Catalyzed Direct Addition of Aryl C-H Bonds to Nitrosobenzenes at Room Temperature, ORGANIC LETTERS, 2013, 第 3 作者
（50） Rhodium-Catalyzed Synthesis of Amides from Aldehydes and Azides by Chelation-Assisted CH Bond Activation, CHEMISTRY-A EUROPEAN JOURNAL, 2013, 第 2 作者
（51） Rhodium-Catalyzed Direct Addition of Indoles to N-Sulfonylaldimines, ADVANCED SYNTHESIS & CATALYSIS, 2013, 第 2 作者
（52） Rhodium(III)-Catalyzed Amidation of Aryl Ketone O-methyl Oximes with Isocyanates via C-H Activation: Convergent Synthesis of 3-Methyleneisoindolin-1-ones., Chem. Eur. J., 2013, 
（53） Rh(III)-Catalyzed Addition of Alkenyl C-H Bond to Isocyanates and Intramolecular Cyclization: Direct Synthesis 5-Ylidenepyrrol-2(5H)-ones, ORGANIC LETTERS, 2013, 第 3 作者
（54） Synthesis of Six-Membered Spirocyclic Oxindoles with Five Consecutive Stereocenters in an Asymmetric Organocatalytic One-Pot Michael/Michael/Aldol Addition Sequence, JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, 2013, 第 2 作者
（55） Rhodium(III)-Catalyzed Intermolecular Direct Amidation of Aldehyde C H Bonds with N-Chloroamines at Room Temperature, ORGANIC LETTERS, 2013, 第 3 作者
（56） Rhodium(III)-Catalyzed Synthesis of Cyclopentabpyrroles from 1,2-Diketones, 2-Aminopyridine, and Alkynes, CHEMISTRY-AN ASIAN JOURNAL, 2013, 第 3 作者
（57） 新型甾醇类似物神经抗炎活性研究, 2012, 第 1 作者
（58） Rhodium-catalyzed oxidative C2-acylation of indoles with aryl and alkyl aldehydes, CHEMICAL COMMUNICATIONS, 2012, 第 2 作者
（59） Triptolide: structural modifications, structure-activity relationships, bioactivities, clinical development and mechanisms, NATURAL PRODUCT REPORTS, 2012, 第 2 作者
（60） Rhodium-catalyzed regioselective amidation of indoles with sulfonyl azides via C-H bond activation, ORGANIC & BIOMOLECULAR CHEMISTRY, 2012, 第 3 作者
（61） 5R-5-羟基雷公藤内酯醇的晶型制备与表征, Polymorphism of the 5R-5-hydroxytriptolide, 药学学报, 2011, 第 2 作者
（62） Synthesis and biological evaluation of novel triptolide analogues for anticancer activity, BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, 2010, 第 5 作者
（63） Concise synthesis of five-membered ring carbasugars based on key ring-closing metathesis, TETRAHEDRON LETTERS, 2010, 第 1 作者
（64） Phase-Transfer Catalysed Enantioselective Epoxidation of Estra-Delta(5(10),9(11))-diene Using Chiral Ammonium Salts Derived from Cinchona Alkaloids, LETTERS IN ORGANIC CHEMISTRY, 2010, 第 1 作者
（65） Isolation and Structural Elucidation of Related Impurities in Canrenone, BULLETIN OF THE KOREAN CHEMICAL SOCIETY, 2009, 第 1 作者
（66） Cyclization strategy leads to highly potent Bromodomain and extra-terminal (BET) Bromodomain inhibitors for the treatment of acute liver injury, EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 第 5 作者

   

（ 1 ） 基于铑催化C-H活化构建大环内酰胺化合物的合成方法研究, 负责人, 国家任务, 2014-01--2016-12
（ 2 ） 老药新用——Menin-MLL 靶向小分子抑制剂的设计和合成, 负责人, 研究所自主部署, 2015-11--2018-10
（ 3 ） 雷公藤内酯醇衍生物抗胰腺癌作用及成药性研究, 负责人, 地方任务, 2017-01--2019-12
（ 4 ） Menin-MLL相互作用小分子抑制剂的发现和结构优化, 负责人, 国家任务, 2018-01--2021-12
（ 5 ） 靶向CBP/p300溴结构域小分子 抑制剂的研究, 负责人, 地方任务, 2022-04--2025-03
（ 6 ） MLL-Menin抑制剂候选 药物发现研究, 负责人, 国家任务, 2018-01--2020-12