基本信息
蒋翔锐  男  博导  中国科学院上海药物研究所
电子邮件: jiangxiangrui@simm.ac.cn
通信地址: 上海市浦东新区海科路501号
邮政编码:

招生信息

   
招生专业
100701-药物化学
招生方向
小分子构效关系研究
天然产物结构修饰
药物合成工艺研究

教育背景

2002-09--2005-12   浙江大学   博士
1999-09--2002-06   华中师范大学   硕士
1995-09--1999-06   武汉工程大学   学士

工作经历

   
工作简历
2008-07~现在, 中国科学院上海药物研究所, 先后任职助理研究员、副研究员、研究员、课题组长
2006-03~2008-06,中国科学院上海药物研究所, 博士后
2002-09~2005-12,浙江大学, 博士
1999-09~2002-06,华中师范大学, 硕士
1995-09~1999-06,武汉工程大学, 学士

专利与奖励

   
奖励信息
(1) 中国科学院上海分院优秀共产党员, 其他, 2022
(2) 中国科学院上海分院五四青年突击队, 市地级, 2021
(3) 上海药物研究所抗击新冠肺炎疫情纪念章, 研究所(学校), 2020
专利成果
( 1 ) 一类氰基化合物、其制备方法及用途, 2022, 第 1 作者, 专利号: PCT/CN2022/122384

( 2 ) 一类黄芩素衍生物、其制备方法和用途, 2022, 第 4 作者, 专利号: PCT/CN2022/117692

( 3 ) 一类酰胺类化合物、制备方法及其应用, 2021, 第 1 作者, 专利号: CN202111615267.8

( 4 ) 杨梅素类化合物在制备防治新冠肺炎药物中的应用, 2021, 第 2 作者, 专利号: CN113350330A

( 5 ) 含黄芩的中药复方制剂在抗冠状病毒中的应用, 2021, 第 1 作者, 专利号: CN113288935A

( 6 ) 奈非那韦在制备防治新冠肺炎药物中的应用, 2021, 第 27 作者, 专利号: CN113262224A

( 7 ) 一种高乌甲素衍生物及其制备方法和用途, 2021, 第 12 作者, 专利号: CN112358487A

( 8 ) 间苯多酚衍生物及其制备方法, 2020, 第 4 作者, 专利号: CN112062697A

( 9 ) 顺苯磺酸阿曲库铵的制备方法, 2020, 第 5 作者, 专利号: CN112047883A

( 10 ) 大麻二酚类化合物的制备方法, 2020, 第 4 作者, 专利号: CN111943813A

( 11 ) 一种苯并噻吩化合物的马来酸盐、其结晶形式及其用途, 2019, 第 11 作者, 专利号: CN110627777A

( 12 ) 一类杂环化合物、其制备方法和用途, 2019, 第 14 作者, 专利号: CN106132956B

( 13 ) 取代喹啉-2(1H)-酮化合物的制备方法和用途, 2019, 第 5 作者, 专利号: CN110467569A

( 14 ) 一类四氢原小檗碱类化合物,其制备方法、用途及药物组合物, 2019, 第 2 作者, 专利号: CN109384780A

( 15 ) 2-氯-3-甲基-6-酰基氨基吡啶及其制备方法和用途, 2018, 第 1 作者, 专利号: CN108658851A

( 16 ) β-氨基羰基类化合物、其制备方法、药物组合物及其用途, 2018, 第 7 作者, 专利号: CN105051046B

( 17 ) (2S,3R,4R)‑3,5‑二取代‑2‑脱氧‑2‑羟基‑2‑甲基‑D‑核糖‑γ‑内酯的制备方法及其中间体, 2018, 第 3 作者, 专利号: CN107531657A

( 18 ) (2R)-2-脱氧-2-卤代-2-甲基脲苷衍生物、其制备方法和用途, 2016, 第 1 作者, 专利号: CN106188193A

( 19 ) 取代正戊酰胺类化合物、其制备方法及用途, 2016, 第 6 作者, 专利号: CN105732533A

( 20 ) (2S,3R,4R)-3,5-二取代-2-脱氧-2-羟基-2-甲基-D-核糖-γ-内酯的制备方法及其中间体, 2016, 第 3 作者, 专利号: CN105693661A

( 21 ) 阿司咪唑、其盐或溶剂合物在制备预防和/或治疗恶性淋巴瘤的药物中的用途, 2015, 第 4 作者, 专利号: CN105078983A

( 22 ) β-氨基羰基类化合物、其制备方法、药物组合物及其用途, 2015, 第 7 作者, 专利号: CN105051046A

( 23 ) (2R)-2-脱氧-2,2-二取代-1,4-核糖内酯及其制备方法和用途, 2015, 第 2 作者, 专利号: CN104781243A

( 24 ) 一类四氢原小檗碱类化合物、其制备方法及应用, 2015, 第 4 作者, 专利号: CN104557908A

( 25 ) Ivacaftor的制备方法及其中间体, 2014, 第 3 作者, 专利号: CN104030981A

( 26 ) (2R)-2-脱氧-2,2-二取代-1,4-核糖内酯及其制备方法和用途, 2014, 第 2 作者, 专利号: CN103724301A

( 27 ) 取代正戊酰胺类化合物、其制备方法及用途, 2013, 第 6 作者, 专利号: CN103339116A

( 28 ) 一种吡唑并嘧啶酮化合物的盐、多晶型物及其药物组合物、制备方法和应用, 2013, 第 5 作者, 专利号: CN102952138A

( 29 ) 取代正戊酰胺类化合物、其制备方法及用途, 2012, 第 6 作者, 专利号: CN102617501A

( 30 ) 一种3-β-花生酰胺基-7α,12α,5β-胆烷-24-羧酸的制备方法, 2011, 第 1 作者, 专利号: CN102115486A

( 31 ) 坎地沙坦酯的制备方法及其中间体, 2010, 第 2 作者, 专利号: CN101715447A

( 32 ) 卡培他滨的制备方法及其中间体, 2010, 第 1 作者, 专利号: CN101657462A

( 33 ) 卡培他滨羟基衍生物、其制备方法和用于制备卡培他滨, 2009, 第 2 作者, 专利号: CN101469008A

出版信息

   
发表论文
(1) Design, synthesis and biological evaluation of peptidomimetic benzothiazolyl ketones as 3CL pro inhibitors against SARS-CoV-2, EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2023, 第 8 作者
(2) Design, synthesis and biological evaluation of covalent peptidomimetic 3CL protease inhibitors containing nitrile moiety, BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY, 2023, 第 9 作者
(3) Synthesis, cytotoxicity, and pharmacokinetic evaluations of niclosamide analogs for anti-SARS-CoV-2, EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2023, 第 8 作者
(4) Synthesis and biological evaluation of artemisinin derivatives as potential MS agents, BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, 2022, 通讯作者
(5) Molecular recognition of morphine and fentanyl by the human μ-opioid receptor, CELL, 2022, 第 14 作者
(6) Artemisinin derivative TPN10466 suppresses immune cell migration and Th1/Th17 differentiation to ameliorate disease severity in experimental autoimmune encephalomyelitis, CELLULAR IMMUNOLOGY, 2022, 第 2 作者
(7) 9,10-Anhydrodehydroartemisinin Attenuates Experimental Autoimmune Encephalomyelitis by Inhibiting Th1 and Th17 Cell Differentiation, INFLAMMATION, 2021, 通讯作者
(8) SARS-CoV-2 envelope protein causes acute respiratory distress syndrome (ARDS)-like pathological damages and constitutes an antiviral target, SARS-CoV-2 envelope protein causes acute respiratory distress syndrome (ARDS)-like pathological damages and constitutes an antiviral target, CELL RESEARCH, 2021, 第 13 作者
(9) Identification of pyrogallol as a warhead in design of covalent inhibitors for the SARS-CoV-2 3CL protease, NATURE COMMUNICATIONS, 2021, 第 13 作者
(10) Improved Synthesis of 6-Chloro-5-methylpyridin-2-amine: A Key Intermediate for Making Lumacaftor, ORGANIC PROCESS RESEARCH & DEVELOPMENT, 2020, 通讯作者
(11) The novel small-molecule TPN10456 inhibits Th17 cell differentiation and protects against experimental autoimmune encephalomyelitis, CELLULAR & MOLECULAR IMMUNOLOGY, 2020, 第 3 作者
(12) Targeted Drugs for Treatment of Pulmonary Arterial Hypertension: Past, Present, and Future Perspectives, JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2020, 第 3 作者
(13) Automated design and optimization of multitarget schizophrenia drug candidates by deep learning, EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2020, 第 2 作者
(14) Oxidative Aromatization of 3,4-Dihydroquinolin-2(1H)-ones to Quinolin-2(1H)-ones Using Transition-Metal-Activated Persulfate Salts, JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, 2019, 第 6 作者
(15) Metal-free quinolylation of the primary amino groups of amino acid derivatives and peptides with dihydrooxazolo3,2-aquinoliniums, GREEN CHEMISTRY, 2019, 第 10 作者
(16) Nature brings new avenues to the therapy of central nervous system diseases--an overview of possible treatments derived from natural products, Nature brings new avenues to the therapy of central nervous system diseases-an overview of possible treatments derived from natural products, 中国科学:生命科学英文版, 2019, 第 3 作者
(17) Pharmacokinetics-driven optimization of 4(3h)-pyrimidinones as phosphodiesterase type 5 inhibitors leading to tpn171, a clinical candidate for the treatment of pulmonary arterial hypertension, JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2019, 第 2 作者
(18) Rational design of 5-((1H-imidazol-1-yl)methyl)quinolin-8-ol derivatives as novel bromodomain-containing protein 4 inhibitors, EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2019, 第 3 作者
(19) Continuation of structure-activity relationship study of novel benzamide derivatives as potential antipsychotics, ARCHIV DER PHARMAZIE, 2019, 第 6 作者
(20) Characterization of TPN171 metabolism in humans via ultra-performance liquid chromatography/quadrupole time-of-flight Checir for mass spectrometry, JOURNAL OF PHARMACEUTICAL AND BIOMEDICAL ANALYSIS, 2019, 第 4 作者
(21) Discovery of pyrimidine nucleoside dual prodrugs and pyrazine nucleosides as novel anti-HCV agents, BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY, 2019, 第 5 作者
(22) Synthesis and biological evaluation of a series of novel pyridinecarboxamides as potential multi-receptor antipsychotic drugs, BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, 2018, 第 7 作者
(23) Synthesis and biological evaluation of a series of multi-target N-substituted cyclic imide derivatives with potential antipsychotic effect, EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2018, 第 7 作者
(24) Synthesis and biological investigation of tetrahydropyridopyrimidinone derivatives as potential multireceptor atypical antipsychotics, BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY, 2017, 第 7 作者
(25) Synthesis of Impurities of Pramipexole Dihydrochloride, ORGANIC PROCESS RESEARCH & DEVELOPMENT, 2016, 通讯作者
(26) 抗精神分裂症药物研究进展, Research progress of antipsychotics, 药学学报, 2016, 第 5 作者
(27) Synthesis, structure–activity relationships, and biological evaluation of a series of benzamides as potential multireceptor antipsychotics, BIOORGANICMEDICINALCHEMISTRYLETTERS, 2016, 第 2 作者
(28) Nucleoside Inhibitors of Hepatitis C Virus NS5B Polymerase: A Systematic Review, CURRENT DRUG TARGETS, 2016, 第 3 作者
(29) Improved Synthesis of 4-(1-Piperazinyl)benzo[b]thiophene Dihydrochloride, Organic Process Research & Development, 2015, 通讯作者
(30) Design, Synthesis, and Pharmacological Evaluation of Highly Potent and Selective Dipeptidyl Peptidase-4 Inhibitors, ARCHIV DER PHARMAZIE, 2015, 通讯作者
(31) A neighboring group participation strategy: facile synthesis of 3,5-di-O-benzoyl-2-C-methyl-D-arabino-gamma-lactone, TETRAHEDRON LETTERS, 2015, 第 6 作者
(32) Design, Synthesis, and Pharmacological Evaluationof Fused β-Homophenylalanine Derivatives as Potent DPP-4Inhibitors, ACS MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, 2015, 第 9 作者
(33) New Synthesis of N-(4-Chloro-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl)acetamide, ORGANIC PREPARATIONS AND PROCEDURES INTERNATIONAL, 2015, 通讯作者
(34) Design, Synthesis, and Pharmacological Evaluation of Fused beta-Homophenylalanine Derivatives as Potent DPP-4 Inhibitors, ACS MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, 2015, 通讯作者
(35) An Improved Synthesis of 4-(1-Piperazinyl)benzobthiophene Dihydrochloride, ORGANIC PROCESS RESEARCH & DEVELOPMENT, 2015, 通讯作者
(36) 甘氨胆酸钠的合成工艺改进, Improvement of the Process for Sodium Gslycocholate, 化工时刊, 2014, 第 3 作者
(37) Tapentadol enantiomers: Synthesis, physico-chemical characterization and cyclodextrin interactions, JOURNAL OF PHARMACEUTICAL AND BIOMEDICAL ANALYSIS, 2014, 第 9 作者
(38) Astemizole arrests the proliferation of cancer cells by disrupting the EZH2-EED interaction of polycomb repressive complex 2., JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2014, 第 4 作者
(39) The Selectivity and Potency of the New PDE5 Inhibitor TPN729MA, JOURNAL OF SEXUAL MEDICINE, 2013, 第 5 作者
(40) Exploration of the 5-bromopyrimidin-4(3H)-ones as potent inhibitors of PDE5., BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, 2013, 第 8 作者
(41) A New and Improved Process for N-(4-Chloro-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl)acetamide, ORGANIC PROCESS RESEARCH & DEVELOPMENT, 2012, 第 7 作者
(42) A practical and enantioselective synthesis of tapentadol, TETRAHEDRON-ASYMMETRY, 2012, 通讯作者
(43) 替米沙坦的合成, Synthesis of Telmisartan, 化工时刊, 2012, 第 2 作者
(44) Design, synthesis, and pharmacological evaluation of monocyclic pyrimidinones as novel inhibitors of PDE5., JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2012, 第 14 作者
(45) SYNTHESIS OF N-(3-CYANO-7-ETHOXY-1,4-DIHYDRO-4-OXOQUINOLIN-6-YL)ACETAMIDE, HETEROCYCLES, 2011, 第 7 作者
(46) IMPROVED TOTAL SYNTHESIS OF RACEMIC RUTAMARIN, HETEROCYCLES, 2010, 第 4 作者
(47) Improved Preparation of 3-(1,1-Dimethylallyl)decursinol, JOURNAL OF HETEROCYCLIC CHEMISTRY, 2009, 第 1 作者
(48) An improved preparation process for gemcitabine, ORGANIC PROCESS RESEARCH & DEVELOPMENT, 2008, 第 1 作者

科研活动

   
科研项目
( 1 ) 抗丙肝药物索非布韦在中亚地区的注册上市, 参与, 国家任务, 2018-01--2020-12
( 2 ) 抗肺动脉高压一类新药TPN171的I期临床研究, 参与, 地方任务, 2016-07--2019-09
( 3 ) 抗精神分裂症创新药TPN672的I期临床研究, 参与, 地方任务, 2017-06--2020-09
( 4 ) 基于核苷双前药策略抗丙肝病毒候选药物研究, 负责人, 研究所自主部署, 2016-09--2017-08
( 5 ) 针对具有多巴胺能系统失调特征的睡眠障碍的药物先导化合物发现, 负责人, 中国科学院计划, 2016-01--2017-12
( 6 ) 基于DA/5-HT多靶标作用机制的延胡索乙素衍生物的设计及其抗精神分裂症作用研究, 负责人, 国家任务, 2012-01--2016-12
( 7 ) 选择性PDE5抑制剂TPN729的临床前研究, 负责人, 国家任务, 2008-01--2010-12